Главная » Производство алкалоидов

Винкаметрина гидрохлорид

Опубликовал в Март 4, 2013 – 12:31 ппНет комментариев

Винкаметрина гидрохлоридВинкаметрина гидрохлорид представляет собой солянокислую соль алкалоида винкамина. Т. пл. 210—232° (со вспениванием и разложени­ем). Белый кристаллический порошок,растворимый в воде. Препарат оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, обладает слабым седативным эффектом. Имеются указания на то, что препарат действует преимущественно на сосуды мозга, уменьшая их сопротивле­ние и улучшая кровоснабжение мозговой ткани. В этой связи он имеет преимущественное применение при церебральной форме гипертониче­ской болезни, в том числе при кризах.

Формы выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г и ампулы по 1 мл, со­держащие 0,005 г препарата.

Сырьем для производства винкаметрина служит, главным образом, надземная часть барвинка прямого.

Экстракция алкалоидов из растительного сырья. Измельченную воздушно-сухую надземную часть барвинка прямого до размера частиц 2—5 мм загружают в батарею нержавстальных диффузоров, и алкалоиды экстрагируют по принципу противотока 1% водным раствором серной кислоты.

Получение суммы алкалоидов. Объединенные воднокислые извле­чения алкалоидов фильтруют через нутч-фильтр, заправленный серошинельным сукном, и передают в сборник, из которого пропускают через батарею сорберов, заполненных катионитом КУ-1 (в Н+ форме). На­сыщенные сорберы промывают водой до обесцвечивания промывных вод, остаточную влагу отсасывают с помощью вакуума. Десорбцию алкалоидов проводят 1,5% раствором аммиака в 85% этаноле. Элюат упа­ривают в вакуум-циркуляционном выпарном аппарате до 1/2 от пер­воначального объема, прибавляют к кубовому остатку концентрирован­ную HCl до слабокислой реакции и вновь доупаривают до 1/6 от первоначального объема. Упарку и доупарку проводят при обогреве калорифера упарного аппарата текучим паром и остаточном давлении 100—150 мм рт. ст. Кубовый остаток перемещают из упарного аппарата в стеклянный реакционный котелок с мешалкой, делающей 150 об/мин, с нижним спуском; раствор при работающей мешалке подщелачивают 25% водным раствором аммиака до pH 8—9 и алкалоиды исчерпыва­юще извлекают этиловым эфиром. Объединенные эфирные извлечения сушат безводным поташом, фильтруют и упаривают досуха на ротаци­онном испарителе при температуре воды в бане 40—45°. Порошкообраз­ный остаток в колбе высушивают под вакуумом до удаления-эфира и передают на следующую стадию технологического процесса.

Получение конечного продукта. Полученную сумму алкалоидов в той же колбе обрабатывают ацетоном. Выпавший в осадок винкамин отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 4, осадок на фильтре промывают малыми объемами ацетона, хорошо от­жимают, переносят в кристаллизатор и высушивают в вакуум-сушиль­ном шкафу при температуре 50° и остаточном давлении 50—100 мм рт. ст. Полученный технический винкамин переносят в круглодонную колбу, растворяют в этаноле. Раствор охлаждают и добавляют спиртовый раствор соляной кислоты до pH 2. Выпавший осадок после часовой вы­держки отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластин­кой № 3, осадок хорошо отжимают, промывают небольшим объемом ох­лажденного этанола, снова отжимают и высушивают. Полученный винка­метрина гидрохлорид трижды перекристаллизовывают из смеси мета­нола с бензолом (1:3). Полученный продукт отвечает всем требовани­ям НТД.

Катионит после десорбции регенерируют и используют в данной производстве. Маточники обрабатывают отдельно.

Оставьте комментарий

Добавьте комментарий ниже или обратную ссылку со своего сайта. Вы можете также подписаться на эти комментарии по RSS.

Всего хорошего. Не мусорите. Будьте в топе. Не спамьте.