Тауремизин

Тауремизин — сесквитерпеновый лактон, т. пл. 175—177°, [a]d +42,6° (С = 6,8; хлороформ), белый кристаллический порошок, без за­паха, горького вкуса, хорошо растворим в хлороформе, спирте, трудно растворим в воде, бензоле, практически нерастворим в этиловом и пет­ролейном эфирах. Чистый тауремизин устойчив к нагреванию (до 130°), к кипячению в водных растворах, не изменяется и при хранении на свету.

Тауремизин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, усиливает сокращение сердца, несколько повышает артериальное давление, увеличивает диурез.

Тауремизин применяют в качестве средства, тонизирующего цент­ральную и сердечно-сосудистую системы. Показания и противопоказа­ния такие же, как при назначении камфоры.

Формы выпуска: таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,25% раст­вора для инъекций; склянки по 20 мл 0,5% раствора для приема внутрь.

Сырьем для производства тауремизина служит трава полыни тав­рической — Artemisia taurica Willd., семейства Сложноцветных — Compositae.

Полынь таврическая — эндем Крыма и Предкавказья. Содержание тауремизина сильно колеблется в зависимости от фенофазы, условий года и района произрастания. Полынь, собранная в Дагестане, содер­жит тауремизина от 1,4 до 2%. Кроме тауремизина, в траве содержится еще другой лактон — таурицин, а также до 2,5% эфирного масла.

Экстракция лактонов из растительного сырья водой. Сухую траву полыни таврической измельчают на соломорезке марки РСБ 3/5 до раз­мера частиц 3—5 см.

Экстракцию лактонов из резаной травы полыни таврической осу­ществляют по принципу противотока водой при температуре 70° в батарее, состоящей из 5 диффузоров с рубашками для обогрева и калори­заторами между ними. Горячая вода с температурой 70—80° подается в рубашки диффузоров и калоризаторов из смесителя. Настаивание ве­дется в течение 30 мин. Готовый водный экстракт из головного диффузо­ра сдавливается через друк-фильтр, заправленный серошинельным сукном, в сборник и передается на следующую стадию технологического процесса.

Экстракция лактонов из водного извлечения хлороформом. Водное извлечение лактонов из сборника с помощью вакуума подают в реактор с мешалкой, делающей 60 об/мин, нижним спуском и смотровым фонарем для разделения слоев. При работающей мешалке раствор подще­лачивают 10% водным раствором углекислого натрия до pH 9, после чего лактоны извлекают 3 раза хлороформом, беря на каждую экстрак­цию хлороформа 1/10 часть от обрабатываемого объема воднощелочно­го раствора. Перемешивание — 20 мин и 20 мин выдержка для разделе­ния слоев. Воднощелочной раствор после экстракции из него лактонов нейтрализуют серной или соляной кислотой до нейтральной реакции и спускают в канализацию. Хлороформные извлечения объединяют, про­мывают дистиллированной ведой до нейтральной реакции промывных вод, которые сливают в канализацию. Хлороформные извлечения пере­дают на следующую стадию технологического процесса.

Получение технической суммы лактонов. Хлороформные извлечения упаривают до 1/20 первоначального объема в вакуум-циркуляционном испарителе при обогреве калорифера текучим паром и остаточном дав­лении 100—150 мм рт. ст. Кубовый остаток сливают и доупаривают досуха на ротационном вакуумном испарителе при температуре воды в бане 50° и остаточном давлении 50—100 мм рт. ст. Кубовый остаток в том же аппарате при тех же параметрах высушивают до начала кри­сталлизации.

Получение технического тауремизина. Закристаллизовавшуюся массу в колбе испарителя растирают с небольшими порциями этилового эфира до получения однородной массы. Кристаллический осадок тех­нического тауремизина отфильтровывают на стеклянном фильтре с по­ристой пластинкой № 3. Осадок на фильтре промывают несколько раз этиловым эфиром, хорошо отжимают, переносят в кристаллизатор и вы­сушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50° и остаточ­ном давлении 50—100 мм рт. ст.

Получение конечного продукта. Технический тауремизин дважды (при необходимости трижды) перекристаллизовывают из этилового спирта и высушивают в вакууме. Маточники обрабатывают отдельно. Конечный продукт получают с содержанием тауремизина 99,4%.

Выход от содержания в сырье — 50,7%.