Сферофизина бензоат

Сферофизин бензойнокислый, т. пл. 151 — 152°, представляет собой белый мелкокристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде (1:2), спирте (1:3:5), растворах едких и углекислых щелочей.

Оказывает блокирующее действие на н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев и вызывает понижение артериального давления. Повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки.

Применяют как гипотензивное средство при I и II стадиях гиперто­нической болезни. В акушерско-гинекологической практике применя­ют при слабой родовой деятельности, при кровотечениях в послеродовой период и при атониях матки, как средство, ускоряющее обратное раз­витие матки и способствующее прекращению кровотечений.

Форма выпуска: порошок, таблетки, раствор для инъекции.

Сырьем для производства сферофизина бензоата служит надземная часть сферофизы солонцовой (Sphaerophysa Salsula Pall. DC.) се­мейства Бобовых.

Сферофиза солонцовая широко распространена в равнинных и предгорных районах Средней Азии, Казахстана, на Кавказе, в Запад­ной Сибири, Южной Туве, Забайкалье.

Для производства сферофизина заготавливают траву сферофизы, которая содержит до 0,4% алкалоидов, из которых основным является сферофизин.

Измельчение растительного сырья и экстракция алкалоидов. Цель­ную воздушно-сухую траву сферофизы измельчают на силосорезке. Дли­на резаных стеблей должна быть не более 60—70 мм. Экстракцию алкалоидов из резаной травы сферофизы солончаковой проводят водой в батарее из 10 диффузоров по принципу противотока. Выгруженный шрот направляют в отвал, а водный экстракт алкалоидов передают на следующую стадию технологического процесса.

Экстракция алкалоидов из водных извлечений органическими раст­ворителями. Диффузионный сои в реакторе с мешалкой, делающей 120 об/мнн, с нижним спуском и смотровым фонарем для разделения слоев, подщелачивают 40% раствором едкого натра. Алкалоиды из подщелоченного диффузионного сока экстрагируют смесью хлорофор­ма и дихлорэтана (в соотношении 2 : 3 объема) на экстракционной ко­лонне. Экстракцию проводят до полного истощения диффузион­ных соков.

Экстракция алкалоидов из хлороформно-дихлорэтановых извлече­ний водным раствором углекислоты. Хлороформно-дихлорэтановые из­влечения собирают в нержавстальной реактор с мешалкой, делающей 60 об/мин, нижним спуском и смотровым фонарем для разделения слоев. Алкалоиды извлекают водным раствором углекислоты до полного ис­тощения хлороформно-дихлорэтанового раствора алкалоидов. Отрабо­танную хлороформно-дихлорэтановую смесь возвращают на стадию извлечения алкалоидов и водных диффузионных соков.

Водный раствор карбоната сферофизина передают на следующую стадию технологического процесса.

Упарка водного раствора карбоната сферофизина. Водный раст­вор карбоната сферофизина упаривают до сиропообразной массы в вакуум-ротационном выпарном аппарате при температуре воды в бане 50—60° и остаточном давлении 50—100 мм рт. ст. Густую сиропообраз­ную массу сливают в  нержавстальные противни и высушивают в ка­лориферной сушилке с принудительным обменом воздуха при 35—45°С. Получают технический карбонат сферофизина, который измельчают на шаровой мельнице и передают на следующую стадию технологического процесса.

Очистка технического карбоната сферофизина. Сухой порошок тех­нического карбоната сферофизина в эмалированной кастрюле разме­шивают в вытяжном шкафу с ацетоном до сметанообразной консистен­ции, и осадок карбоната сферофизина отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 3, осадок на фильтре хорошо отжи­мают и затем переносят в стеклянный кристаллизатор, разрыхляют и высушивают в вытяжном шкафу, затем в сушильном шкафу при темпе­ратуре 35—45°.

Сухой карбонат сферофизина дважды перекристаллизовывают из этанола.

Получение конечного продукта. Перекристаллизованный и растер­тый в порошок карбонат сферофизина помещают в нержавстальной реактор с рубашкой для обогрева и мешалкой, делающей 60 об/мин добавляют абсолютный этанол (98,5—99%). Раствор перемешивают и при работающей мешалке небольшими порциями вносят расчетное ко­личество бензойной кислоты.

Раствор нагревают до 35° и фильтруют через нутч-фильтр, заправ­ленный двумя слоями фильтровальной бумаги и бязевым фильтром. Фильтрат переносят в эмалированную кастрюлю, установленную в вы­тяжном шкафу, и прибавляют при перемешивании равный объем эти­лового эфира. Выделившийся осадок бензоата сферофизина отделяют на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 3, осадок промывают этиловым эфиром, выкладывают в кристаллизатор, 2—3 ч проветрива­ют под тягой, затем высушивают в сушильном шкафу при температуре 55—60°. Высушенный конечный продукт растирают, просеивают через капроновое сито и передают на расфасовку.