Пастинацин

Пастинацин представляет собой смесь двух изомерных фурокума­ринов — бергаптена (I) и ксантотоксина (II), выделяемую из семян пастернака посевного — Pastinaca sativa L. семейства Зонтичных —  Umbelliierae.

Пастинацин — белый или желтовато-белый кристаллический поро­шок, т. пл. не ниже 124°, практически нерастворим в воде и эфире, мало растворим в 95% спирте, растворим в хлороформе. Содержание пастинацина в препарате должно быть 97.0—102,0%.

Пастинацин обладает выраженным спазмолитическим действием, может применяться для лечения коронарной недостаточности и некото­рых других заболеваний.

Сырьем для получения пастинацина служат семена пастернака (сорта студент), культивируемого в Ставропольском и Краснодарском краях. Семена пастернака содержат до 1% суммы фурокумаринов,

1,5—2,5% эфирного масла, а также жирное масло. Кроме пастинацина, в семенах найден ряд фурокумариновых веществ.

Экстракция фурокумаринов. Измельченные семена до размера час­тиц 1 —1,5 мм загружают в экстрактор с рубашкой для обогрева, ме­шалкой, делающей 60 об/мин, ложным днищем, заправленным сероши­нельным сукном, верхним загрузочным и боковым выгрузочным люка­ми. Фурокумарины трижды извлекают 92% этиловым спиртом. Экст­ракцию проводят в комнатной температуре при работающей мешалке. Первые два спиртовых экстракта передают на следующую стадию тех­нологического процесса, третье спиртовое извлечение используют на первую экстракцию свежего сырья.

Упарка спиртовых экстрактов и обработка остатка дихлорэтаном. Объединенным спиртовый экстракт упаривают в вакуум-циркуляцион­ном аппарате при обогреве калорифера текучим паром и остаточном давлении 100—150 мм рт, ст. до водного кубового остатка. Кубовый остаток сливают в стеклянный реакционный котелок с мешалкой, де­лающей 60 об/м, и нижним спуском, где его обрабатывают дихлорэта­ном. Водный маточник сливают в канализацию, а объединенные дихлорэтановые извлечения упаривают в ротационном аппарате при тем­пературе воды в бане 50—60° и остаточном давлении 100—150 мм рт. ст. до полного удаления растворителя. Кубовый остаток обрабатывают бен­зином (или петролейным эфиром, т. кип. 70—100°). Бензиново-масляный раствор декантируют. Выпавший смолистый осадок промывают бензи­ном, затем растворяют в дихлорэтане. Дихлорэтановый раствор фуро­кумаринов передают на следующую стадию технологического процесса.

Получение конечного продукта. Дихлорэтановый раствор фуроку­маринов пропускают через колонну с окисью алюминия и пастинацин элюируют дихлорэтаном. Фракции, содержащие пастинацин, объеди­няют и упаривают в ротационном вакуум-выпарном аппарате при температуре воды в бане 50—60° и остаточном давлении 100—- 150 мм рт. ст. до полного удаления растворителя. Кубовый остаток растворяют при нагревании в этаноле, после растворения его перено­сят в коническую колбу, выдерживают ночь в холодильнике. Выпавший осадок пастинацина отфильтровывают, промывают и высушивают на воздухе. Маточник доупаривают для дополнительного выделения тех­нического пастинацина. Объединенный технический пастинацин перено­сят в круглодонную колбу с обратным холодильником, растворяют при нагревании в этаноле. Вносят порошкообразный активированный  уголь, кипятят 20—25 мин и фильтруют через два слоя бумаги и бязе­вый фильтр обогреваемого нутч-фильтра. Горячий фильтрат переносят в колбу соответствующей емкости. Раствору дают остыть до комнатной температуры, затем помещают на сутки в холодильник.

Выпавший осадок пастинацина отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 3, промывают осадок небольшими порциями охлажденного этанола, хорошо отжимают и высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50° и остаточном давлении 50—100 мм рт. ст. Высохший осадок растирают в ступке (или шаровой мельнице), просеивают через капроновое сито и расфасовывают.

Выход конечного продукта 20% от содержания в сырье.

Литература по пастинацину

Н. П. Максютина, Д. Г. Колесников. Хроматографический метод получения пастинацина. Мед. пром. СССР, № 6, 1958.