Ликорина гидрохлорид
Ликорина гидрохлорид, т. пл. 210—212°, [a]d от +34 до +42° (1% водный раствор), представляет собой белый порошок с серовато-желтым оттенком, трудно растворим в воде, мало — в спирте.
В малых дозах оказывает отхаркивающее действие, в больших вызывает рвоту. Усиливает секрецию бронхиальных желез, несколько уменьшает спазмы бронхиальной мускулатуры. Применяют как отхаркивающее средство при хронических и острых воспалительных процессах в легких и бронхах, при бронхиальной астме и др.
Форма выпуска: таблетки по 0,0002 г. В состав каждой таблетки входят также 0,2 г натрия гидрокарбоната.
Для производства ликорина гидрохлорида используют листья дикорастущего растения унгернии Северцова — Ungernia sewertzowii (Regel.) В. Fedtsch., произрастающей в нижнем и среднем поясах гор Средней Азии. Содержание ликорина в листьях достигает 0,46%.
Экстракция алкалоидов из растительного сырья. Измельченные листья унгернии Северцова до размера частиц 3—5 мм загружают в нержавстальной экстрактор с мешалкой, делающей 60 об/мин, ложным днищем, заправленным серошинельным сукном, верхним загрузочным и боковым выгрузочным люками. Алкалоиды из растительного сырья трижды экстрагируют при работающей мешалке 1% водным раствором соляной кислота; первые два экстракта передают на следующую стадию технологического процесса, третье извлечение используют для первой экстракции свежей порции растительного сырья.
Получение технического ликорина. Объединенные первое и второе водиокислые извлечения пропускают через батарею сорберов, заполненных катионитом КУ-I (в Н+ форме). После насыщения сорберы промывают водой. Остаточную влагу из сорберов отсасывают с помощью вакуума или сжатого воздуха, после чего алкалоиды десорбируют 1,5% аммиачным раствором в 85% спирте. Полученный спиртовый элюат упаривают в вакуум-выпарном циркуляционном аппарате при обогреве калорифера текучим паром и остаточном давлении 100—150 мм рт. ст. до 1/4 части первоначального объема. Кубовый остаток сливают в чашу кристаллизатора и оставляют в покое в течение 2—3 суток. При стоянии выпадает осадок технического ликорина-основания. Выпавший осадок алкалоидов отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 4, промывают ацетоном и высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50° и остаточном давлении 50—100 мм рт. ст.
Получение конечного продукта. Растертый в ступке технический ликорин-основание переносят в колбу, в которую добавляют 5% водный раствор соляной кислоты. Содержимое перемешивают до полного растворения осадка, затем стеклянной палочкой начинают растирать раствор о стенки колбы, при этом выпадает осадок ликорина гидрохлорида, который отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 4, хорошо отжимают, промывают ацетоном, снова отжимают. Осадок с фильтра переносят в колбу из термостойкого стекла, растворяют в кипящей дистиллированной воде. К раствору добавляют активированный осветляющий древесный порошкообразный уголь, после чего раствор кипятят в течение 10 мин и фильтруют через воронку с обогревом и двумя слоями фильтровальной бумаги. При остывании раствора выпадает осадок ликорина гидрохлорида, который отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 4, промывают охлажденной водой, отжимают и хорошо высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50° и остаточном давлении 50—100 мм рт. ст.
Получают конечный продукт с содержанием ликорина гидрохлорида не ниже 98%.
Выход 71,4%.