Главная » Производство сердечных гликозидов

Корхорозид

Опубликовал в Март 11, 2013 – 4:50 ппНет комментариев

КорхорозидКорхорозид — кристаллический порошок белого цвета, иногда слег­ка желтоватого или сероватого оттенка, т. пл. 175—185° (в пределах 1—1,5°), биологическая активность 80000—100000 ЛЕД в 1 г.

Корхорозид хорошо растворим в метиловом и этиловом спиртах, трудно растворим в хлороформе и воде, практически нерастворим в этиловом и петролейном эфирах. По фармакологическим свойствам корхорозид близок к строфантину, превосходя его по силе действия, не уступая конваллатоксину по токсичности. В сравнении с другими сер­дечными гликозидами занимает среднее положение. Сосудистое дейст­вие корхорозида выражено мало. Корхорозид мало влияет на силу сер­дечных сокращений, в то же время отчетливо повышает тонус сердеч­ной мышцы и урежает ритм сердечных сокращений. Кумулятивные свойства выражены мало.

Корхорозид оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, диурез несколько усиливается.

Корхорозид рекомендуется применять при сердечно-сосудистой не­достаточности с нарушениями кровообращения I—III степени, особенно при понижении тонуса сердечной мышцы и наличии тахикардии и арит­мий, при ревматических пороках сердца, легочно-сердечной недостаточ­ности. Препарат наиболее эффективен у больных с пороками сердца и кардиосклерозом при явлениях недостаточности кровообращения II степени.

Форма выпуска — раствор для инъекций (1 :3000) в 5% спирте.

Сырьем для производства корхорозида служат семена джута длин­ноплодного, культура которого была освоена в Узбекистане и Туркме­нии (сорт Узбекский-53).

Экстракция гликозидов из растительного сырья. В нержавстальной экстрактор с мешалкой, делающей 60 об/мин, ложным дном, заправ­ленным серошинельным сукном, верхним загрузочным и боковым разгрузочным люками, рубашкой для обогрева, загружают неизмельченные семена джута и заливают 24° этиловым спиртом. В рубашку экст­рактора через смеситель подают воду, нагретую до 35—38°, и при этой температуре масса в экстракторе выдерживается в течение двух суток. Каждый час включают мешалку на 10 мин.

При этих условиях стадия экстракции совмещена со стадией фер­ментативного гидролиза олиторизида до корхорозида А, осуществля­ется ферментами, находящимися в семенах джута.

По истечении времени водно-спиртовый экстракт сдавливают азо­том в сборник.

Получение технической суммы гликозидов. Водно-спиртовый экст­ракт из сборника передавливают в реактор с мешалкой, делающей 60 об/мпи, нижним спуском и смотровым стеклом для разделения слоев, прибавляют 1/5 часть обрабатываемого объема смеси хлороформа и спирта (3: 1 объемно), включают на 15 мин мешалку и затем дают 30 мин для разделения слоев. Нижний слой сливают в сборник, в реак­тор подают свежую порцию смеси растворителей. Всего проводят 4—5 экстракций. Полноту экстракции контролируют реакцией Легаля. Водно-спиртовый маточник передают на ректификационную колонну для возврата спирта, который используют на стадии экстракции. Хлороформно-спиртовый экстракт упаривают до 1/20 части первоначального объема на вакуум-циркуляционном выпарном аппарате при обогреве калорифера текучим паром и остаточном давлении 100—150 мм рт. ст. Кубовый остаток доупаривают на ротационном аппарате досуха при температуре воды в бане 50—60° и остаточном давлении 100— 150 мм рт. ст.

Получение конечного продукта. Сухую сумму гликозидов растворя­ют в водном спирте, пропускают через колонку с инактивированной окисью алюминия, фильтрат помешают на ночь в холодильник при 5°С. На другой день кристаллический осадок корхорозида А отфильтровыва­ют на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 3, промывают оса­док охлажденным водным спиртом, осадок хорошо отжимают и высу­шивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50—60° и оста­точном давлении 50—100 мм рт. ст.

Выход корхорозида составляет 0,1 % от воздушно-сухого веса семян.

Оставьте комментарий

Добавьте комментарий ниже или обратную ссылку со своего сайта. Вы можете также подписаться на эти комментарии по RSS.

Всего хорошего. Не мусорите. Будьте в топе. Не спамьте.