Фурален

Препарат фурален представляет собой смесь двух фурокумаринов : псоралена (I) и бергаптена (II).

Препарат должен содержать не менее 95% фурокумаринов и в том числе не менее 70% псоралена.

Фурален  —  мелкокристаллический порошок от серовато-кремового с зеленоватым оттенком до зеленовато-желтого цвета. Насыпной вес 0,263 г/см³. Фурален практически нерастворим в воде, мало растворим в 95% спирте, растворим в ацетоне и хлороформе. Фурален обладает фотосенсибилизирующим свойством, по своей активности не уступает аммифурину, бероксану и псоралену. Фурален рекомендуется применять для лечения витилиго и круговой плешивости.

Лекарственные формы: таблетки по 0,01 г и 1% раствор.

Сырьем для производства фуралена служат листья инжира обык­новенного — Ficus carica L. семейства Тутовых — Moraceae. Листья: инжира, произрастающего в Закавказье, содержат от 0,2 до 0,8% фу­рокумаринов.

Подготовка сырья и экстракция фурокумаринов. Воздушно-сухие листья инжира измельчают на кулачковой мельнице типа «диаф» до размера частиц 2,5 мм.

Измельченное сырье загружают в экстрактор с рубашкой, ложным днищем, заправленным шинельным сукном, мешалкой, обратным холодильником, верхним загрузочным и боковым выгрузочным люками.

Экстракцию ведут кипящей водой три раза по одному часу в соот­ношении воды к сырью 10: 1.

Выход от начала процесса 63%.

Гидролиз фурокумаринов, находящихся в связанной форме. Водные  извлечения передают в эмалированный аппарат с рубашкой для обогрева, с нижним спуском, смотровым фонарем и мешалкой. К водным извлечениям прибавляют при работающей мешалке концентрированную серную кислоту из расчета 10 мл на 1 л водного извлечения. Массу на­гревают до 90—95° и при этой температуре выдерживают в течение одного часа, после чего раствор охлаждают до комнатной температуры.

Экстракция фурокумаринов из водно-кислых растворов хлорофор­мом. Из охлажденного водно-кислого раствора в тех же аппаратах, в которых проводился гидролиз гликозидов, фурокумарины экстрагируют четыре раза хлороформом, беря на каждую экстракцию хлороформа 1/10 часть объема обрабатываемого водно-кислого раствора. Хлоро­формные извлечения объединяют в аппарате, в котором проводилось, извлечение фурокумаринов хлороформом, и два раза промывают водой, беря на каждую экстракцию воды 1/10 от объема хлороформных извле­чений. Промывные воды спускают в трап. Промытые хлороформные извлечения высушивают над безводным сульфатом натрия, фильтруют, сульфат натрия на фильтре промывают сухим хлороформом. Промывной хлороформ присоединяют к фильтрату и передают на следующую стадию технологического процесса.

Получение технического фуралена. Отфильтрованные хлороформные извлечения упаривают на стеклянном вакуум-циркуляционном выпарном аппарате при остаточном давлении 70—100 мм рт. ст. Для обогрева калорифера подается текучий пар. Доупарку ведут на лабора­торном ротационном аппарате при температуре воды в бане 50—60° к остаточном давлении 70—100 мм рт. ст. до полного удаления следом хлороформа.

Получают технический фурален в виде смолки зеленого цвета.

Получение конечного продукта. К техническому фуралену, находя­щемуся в круглодонной колбе, прибавляют на каждую весовую часть фуралена шесть объемов 40% водного ацетона. Содержимое колбы с обратным холодильником нагревают на водяной бане до кипения, вы­держивают 15 мин. Горячий раствор фильтруют через двойной бумаж­ный фильтр на воронке Бюхнера. Оставшийся осадок в колбе подобным образом обрабатывают еще два раза 40% водным ацетоном. Водно­ацетоновый раствор фурокумаринов охлаждают до комнатной темпера­туры, затем колбу с раствором закрывают ватным тампоном и поме­щают в холодильник при температуре 15°, где выдерживают 15—18 ч. Кристаллический осадок фуралена отфильтровывают на стеклянном  фильтре с пористой пластинкой № 3, промывают охлажденным водным ацетоном, хорошо отжимают и вновь переносят в круглодонную колбу, где осадок кипятят дважды по 15 мин, каждый раз беря 30-кратный объем 40% водного ацетона. Горячий раствор фильтруют через воронку Бюхнера с двойным бумажным фильтром. Фильтрат охлаждают до комнатной температуры, колбу с раствором закрывают ватным тампо­ном и помещают в холодильник, где при температуре 5° выдерживают до следующего дня. Выпавший осадок конечного продукта отфильтро­вывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой №3, промывают охлажденным 40 % водным ацетоном и высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50—60° и остаточном давлении 70— 100 мм рт. ст.

Выход от начала процесса составляет 35,6%.