Эризимин

Эризимин, т. пл. 168—172°, [а]d +43,8° (спирт) представляет собой белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок, трудно растворим в воде, легко — в спирте, хлороформе, практически нерастворим в бензоле и этиловом и петролейном эфирах. Обладает высокой биологической активностью: в 1 г содержит  48000— 60600 ЛЕД или 8000—10000 КЕД.

При внутривенном введении оказывает быстрый и сильный эффект, кумулятивными свойствами практически не обладает.

По характеру действия близок к строфантину, но оказывает на сердце менее сильное влияние. При острой недостаточности кровообра­щения 2 и 3 степени менее эффективен, чем строфантин. Показания к применению такие же, как и для строфантина: особенно эризимин эф­фективен у больных с митральными пороками и при тахиаритмической форме мерцания предсердий.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,033% раствора.

Сырьем для производства эризимина служит надземная часть жел­тушника раскидистого, собранная в период массового цветения и обра­зования семян.

Экстракция гликозидов из растительного сырья. Измельченную воздушно-сухую траву желтушника раскидистого до размера частиц 2—5 мм загружают в нержавстальной экстрактор с мешалкой, делаю­щей 60 об/мин, ложным днищем, заправленным фильтрующей тканью, с верхним загрузочным и боковым выгрузочным люками, подают 24° водный этанол и экстракцию ведут в течение 16—18 ч в комнатной тем­пературе при периодическом помешивании (3 раза по одному часу). По истечении времени водно-спиртовый экстракт с помощью инертного газа сдавливают через друк-фильтр, заправленный бязевым фильтром, в сборник. Всего проводят 3 экстракции, причем 2 и 3-ю проводят по три часа. Первые два спиртовых экстракта передают на следующую стадию технологического процесса, а третий спиртовый экстракт ис­пользуют на первую экстракцию свежей порции сырья.

Осаждение балластных веществ. Объединенный водно-спиртовый экстракт первой и второй экстракции из сборника передают в стеклян­ные отделители (цилиндрические делительные воронки емкостью 150 л) и из мерника прибавляют к водно-спиртовому экстракту насыщенный водный раствор среднего уксуснокислого свинца. Содержимое отдели­теля энергично перемешивают с помощью инертного газа, дают выдерж­ку 15 мин. Если не произошло полное осаждение балластных веществ, операцию повторяют еще раз. Достигнув полного осаждения балласт­ных веществ, избыток ионов свинца осаждают насыщенным водным раствором сернокислого натрия (тоже проверяя полноту осаждения ионов свинца), дают выдержку 16—18 ч. Отстоявшийся светлый раствор с помощью сифона декантируют, оставшуюся суспензию фильтруют через конические бязевые фильтры.

Осадки на фильтрах промывают водным спиртом.

Экстракция гликозидов из очищенных водно-спиртовых растворов и получение конечного продукта. Очищенные водно-спиртовые раствори гликозидов передают в реактор с мешалкой, делающей 120 об/мин, нижним спуском и смотровым фонарем для разделения слоев, и глико­зиды исчерпывающе извлекают смесью хлороформа м этанола (3 : 1 объемно), беря на каждую экстракцию 1/10 часть обрабатываемого объема. Экстракцию ведут при работающей мешалке 15 мин, дают вы­держку 15 мин для разделения слоев. Всего проводят 8—10 экстракций.

Хлороформно-спиртовые извлечения упаривают до небольшого ку­бового остатка (3—4 л) в вакуум-циркуляционном выпарном аппарате при обогреве калорифера текучим паром и остаточном давлении 100—150 мм рт. ст.

Доупарку кубового остатка проводят в ротационном вакуум-вы­парном аппарате при температуре воды в бане 50—60° и остаточном давлении 50 мм рт. ст. до остатка 1 —1,5 л. Водный кубовый остаток переносят в делительную воронку, где раствор 4—5 раз обрабатывают по 300 мл петролейного эфира для удаления жира и смол. Очищенный водный раствор пропускают через слои инактивированной окиси алю­миния на воронке Бюхнера, фильтрат упаривают в ротационном аппа­рате при температуре воды в бане 65—70° и остаточном давлении 10—15 мм рт. ст. до начала кристаллизации эримизина. Колбу с раст­вором помещают в холодильник при 5° на ночь. На другой день выпав­ший кристаллический осадок эризимина отфильтровывают на стеклянном фильтре с пористой пластинкой № 3, промывают небольшим коли­чеством холодной дистиллированной воды, хорошо отжимают и высуши­вают в вакуум-сушильном шкафу при 50—60° и остаточном давлении 50 мм рт. ст.

Выход 0,2% от веса воздушно-сухого сырья.