Барвинкана гидрохлорид

Барвинкана гидрохлорид представляет собой солянокислую соль алкалоида винканина. Т. пл. 214—216° (с разложением). Мелкокри­сталлический порошок зеленовато-желтоватого цвета. Растворим в хло­роформе, метаноле, трудно в воде, малорастворим в 95% спирте.

Барвинкана гидрохлорид применяют как средство, возбуждающее центральную нервную систему, особенно спинной мозг, и повышающее тонус скелетной мускулатуры. Назначают при невритах, перифериче­ских парезах и параличах, диэнцефалитах, гипотонии, повышенной утом­ляемости, общей слабости на почве перенесенных истощающих забо­леваний и др.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Сырьем для производства барвинкана гидрохлорида служат корне­вища и корни барвинка прямого.

Экстракция алкалоидов из растительного сырья. Измельченное сырье — корневища с корнями барвинка прямого — до размера частиц 3—5 мм загружают в батарею диффузоров и ведут противоточную экст­ракцию при комнатной температуре 1% водным раствором серной кис­лоты. Сернокислые извлечения фильтруют через нутч-фильтр, заправ­ленный серошинельным сукном. Отфильтрованные воднокислые извле­чения алкалоидов передают на следующую стадию технологического процесса. Выгруженный шрот направляют в отвал.

Получение суммы алкалоидов. Объединенные водиокислые извле­чения алкалоидов пропускают через батарею сорберов, заполненных ка­тионом КУ-1 (в Н⁺ форме). Сорберы после насыщения промывают водой. После промывки излишнюю влагу отжимают с помощью вакуума или сжатого воздуха. Десорбцию алкалоидов осуществляют 1,5% аммиаком в 85% изопропаноле. Элюат упаривают в вакуум-циркуляционном упарном аппарате при обогреве калорифера текучим паром и остаточном давлении 100—150 мм рт. ст. до 1/10 первоначального объе­ма. Кубовый остаток перемещают с помощью вакуума в реакционный котелок с мешалкой, делающей 120 об/мин, и нижним спуском. Алка­лоиды исчерпывающе извлекают бензолом. Водный маточник после экстракции алкалоидов нейтрализуют технической кислотой, после чего спускают в канализацию. Бензольный экстракт упаривают в рота­ционном вакуумном испарителе до начала кристаллизации технического винканина. Далее колбу охлаждают до комнатной температуры и вы­держивают в течение суток для полноты кристаллизации. Выпавший осадок технического винканина отфильтровывают на стеклянном фильт­ре с пористой пластинкой № 3. Осадок на фильтре промывают неболь­шим объемом бензола, хорошо отжимают и высушивают в вакуум-су­шильном шкафу, при температуре 50° и остаточном давлении 50— 100 мм рт. ст. Маточник вместе с промывным бензолом вновь упарива­ют до начала выпадания осадка. Таким образом получают еще допол­нительное количество технического винканина, который после высуши­вания присоединяют к ранее выделенному осадку.

Получение конечного продукта. Технический винканин, растертый в порошок, переносят в круглодонную колбу с обратным холодильником, в которую добавляют спиртовый раствор, соляной кислоты до раство­рения при слабом нагревании и слабокислой реакции раствора. Горячий раствор быстро фильтруют через стеклянный фильтр с пористой пла­стинкой № 3. Фильтрат охлаждают до комнатной температуры, после чего выдерживают в холодильнике 16—18 ч. Выпавший кристалличе­ский осадок барвинкана гидрохлорида отделяют и перекристаллизовы­вают из спирта — получают продукт, отвечающий требованиям фар­макопеи.

Содержание барвинкана гидрохлорида в препарате должно быть не менее 98,0%, не более 102,0%.